সালবুটামল একটি সিলেক্টিভ β2-অ্যাড্রেনার্জিক রিসেপ্টর অ্যাগোনিস্ট যা ব্রঙ্কিয়াল মসৃণ পেশী কোষে β2 রিসেপ্টরকে উদ্দীপিত করে। এই রিসেপ্টরগুলির সক্রিয়করণ অ্যাডেনাইলেট সাইক্লেজ সক্রিয়করণের মাধ্যমে ইন্ট্রাসেলুলার সাইক্লিক অ্যাডেনোসিন মনোফসফেট (cAMP) এর মাত্রা বাড়ায়, যার ফলে ব্রঙ্কিয়াল মসৃণ পেশী শিথিল হয় এবং পরবর্তীকালে ব্রঙ্কোডাইলেটেশন ঘটে। এই ক্রিয়া দ্রুত ব্রঙ্কোস্পাজম উপশম করে এবং বায়ুপ্রবাহ উন্নত করে। β2 রিসেপ্টরগুলির জন্য সালবুটামলের আপেক্ষিক সিলেক্টিভিটি কার্ডিয়াক β1 রিসেপ্টর উদ্দীপনা কমায়, যা নন-সিলেক্টিভ অ্যাড্রেনার্জিক অ্যাগোনিস্টের তুলনায় কার্ডিওভাসকুলার পার্শ্ব প্রতিক্রিয়া হ্রাস করে।