থিওপেন্টাল সোডিয়াম একটি আল্ট্রা-শর্ট-অ্যাক্টিং বারবিটুরেট যা GABA_A রিসেপ্টরে গামা-অ্যামিনোবিউটারিক অ্যাসিড (GABA) এর প্রতিরোধক প্রভাব বাড়ায়। এটি ক্লোরাইড আয়ন চ্যানেলগুলির খোলাকে দীর্ঘায়িত করে, যা নিউরোনাল ঝিল্লির হাইপারপোলারাইজেশন এবং ফলস্বরূপ সিএনএস বিষণ্ণতা সৃষ্টি করে। এটি নিউরোনাল উত্তেজনা হ্রাস করে দ্রুত সম্মোহন, সেডেশন এবং খিঁচুনি-বিরোধী প্রভাবের দিকে পরিচালিত করে।